Рецепты для антибиотиков фармакология

Антибактериальные препараты. Часть 1. Пенициллины.

Особенности антибактериальных препаратов
Мишень (рецептор) для антибиотика находится не в тканях человека, а в клетке микроорганизма (бактерии), что определяет избирательность действия антибактериального средства.
Активность антибактериальных препаратов не является постоянной, а снижается со временем в связи с формированием лекарственной резистентности (антибитикорезистентность).
Резистентные возбудители представляют опасность не только для пациента, у которого они были выделены, но и для других людей.

Классификация патогенных возбудителей

1

Принципы рациональной антибактериальной терапии
Выбор стартового препарата должен учитывать:
— микрофлору, вызвавшую инфекционный процесс;
— проникновение препарата в очаг инфекции и создание терапевтической концентрации;
— состояние функции органов элиминации (печень, почки) и пути выведения препарата;
— определение риска побочных эффектов (нефротоксичность, гепатотоксичность и др.) с учетом характера патологии (фоновые заболевания);
— возраст;
— наличие беременности, лактации.
К принципам рациональной антибактериальной терапии также относится:
— Раннее начало лечения.
— Оценка эффективности через 48 час (по динамике клинического состояния).
— Достаточная продолжительность лечения (по стандартам терапии).
— Контроль побочного действия (клинический, лабораторный и др.).
— Мониторинг антибиотикорезистентности, ротация препаратов.

К бактерицидным относятся две группы антибиотиков:
Первая группа бактерицидных антибиотиков нарушает образование микробной оболочки:
пенициллины,
цефалоспорины,
карбапенемы,
монобактамы,
фосфомицин,
гликопептиды.

Вторая группа бактерицидных антибиотиков (полимиксины, отчасти аминогликозидные, полиеновые-антигрибковые антибиотики) нарушают функцию внутренней цитоплазматической мембраны микроорганизмов.
Эта мембрана выполняет функцию транспорта ионов и различных метаболитов. Клетка теряет ионы калия, фосфаты, нуклеиновые кислоты, пуриновые и пиримидиновые основания, аминокислоты. В результате клетка гибнет.
Эти антибиотики влияют как на делящуюся, так и на покоящуюся клетку. На них b-лактамазы не влияют.

Третья группа антибиотиков – бактериостатические.
Её представители нарушают синтез белков, нуклеиновых кислот внутри микробных клеток, преимущественно нарушая их деление.
К этой группе антибиотиков относят макролиды, линкозамиды, аминогликозидные антибиотики, левомицетин, тетрациклины, рифампицин, фузидин.
Отдельные представители данной группы по отношению к конкретным микроорганизмам могут быть и бактерицидными средствами.

MRSA – метициллинрезистентный Staphylococcus аureus
Диагностический тест – резистентность к оксациллину, что свидетельствует о наличии альтернативного механизма резистентности, не связанного с продукцией бета-лактамаз.
Штаммы MRSA являются полирезистентными.
Основные препараты, обладающие активностью против MRSA:
— ванкомицин
— линезолид
— даптомицин

Классификация антибиотиков
Пенициллины
Ингибиторзащищенные пенициллины
Цефалоспорины
Карбапенемы
Монобактамы
Аминогликозиды
Макролиды
Кетолиды
Тетрациклины
Линкосамиды
Фторхинолоны
Гликопептиды
Оксазолидиноны
Полимиксины
Антибиотики разных групп

Бета-лактамные антибиотики
Самым большим классом антибиотиков являются b-лактамные, которые объединяет наличие в химической структуре b-лактамного кольца.
Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех b-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий), а также перекрестную аллергию к ним у некоторых пациентов.

2

Антимикробная активность
b-Лактамы обладают широким спектром антимикробного действия, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.
Природной устойчивостью к b-лактамам обладают микоплазмы.
b-Лактамы не действуют на микроорганизмы, локализующиеся внутри клеток, в которые препараты плохо проникают (хламидии, риккетсии, легионеллы, бруцеллы и др.).
Большинство b-лактамов не действует на анаэробы.
Также устойчивы ко всем b-лактамам метициллин-резистентные стафилококки.

Механизм действия и резистентность
Индивидуальные свойства отдельных b-лактамов определяются:
аффинностью (сродством) к пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ);
способностью проникать через внешние структуры микроорганизмов;
устойчивостью к гидролизу b-лактамазами.

Мишенью действия b-лактамных антибиотиков в микробной клетке являются:
— пенициллин-связывающие белки (ПСБ),
— ферменты, участвующие в синтезе основного компонента наружной мембраны микроорганизмов (пептидогликан);
— связывание b-лактамов с ПСБ ведет к инактивации ПСБ, прекращению роста и последующей гибели микробной клетки.

Пенициллины, цефалоспорины и монобактамы чувствительны к гидролизирующему действию b- лактамаз, вырабатываемых рядом бактерий.
Карбапенемы характеризуются высокой устойчивостью к b- лактамазам.
С учетом высокой клинической эффективности и низкой токсичности b- лактамные АБ составляют основу антимикробной химиотерапии на современном этапе.

Пенициллины
— Мощное бактерицидное действие;
— Хорошее распределение в организме;
— Низкая токсичность;
— Широкий терапевтический диапазон;
— Наличие препаратов для парентерального введения и для приема внутрь.

Пенициллины отличаются высокой аллергенностью, причем характерна перекрестная аллергия ко всем препаратом этой группы, а часто и к другим b-лактамам.
Механизмом формирования резистентности к пенициллинам является выработка возбудителями ферментов b-лактамаз, разрушающих b-лактамное кольцо.

Фармакокинетика пенициллинов
Пенициллин разрушается в кислой среде желудка и b-лактамазами кишечной флоры, поэтому неэффективен при приеме внутрь.
При парентеральном введении хорошо распределяется в организме, создавая высокие концентрации в органах и тканях.
Проникает через ГЭБ и гематоофтальмический барьеры. При менингитах проницаемость ГЭБ увеличивается.
Пенициллин выводится из организма в неизмененном виде почками (фильтруется и секретируется). При почечной недостаточности доза должна быть уменьшена (период полувыведения возрастает до 10 часов).

Полусинтетические пенициллины
— Антистафилококковые
— Оксациллин
— Расширенного спектра (аминопенициллины)
— Ампициллин
— Амоксициллин
— Антисинегнойные
— Карбенициллин
— Тикарциллин
— Азлоциллин
— Пиперациллин

3

Полусинтетические
— Ингибиторзащищенные пенициллины
— Амоксициллин/клавуланат (амоксиклав, аугментин)
— Ампициллин/сульбактам (амписид, уназин)
— Тикарциллин/клавуланат (тиментин)
— Пиперациллин/сульбактам (тазоцин)
Комбинированные
— Ампициллин/оксациллин

Показания
1. Пенициллин является АБ первого ряда при стрептококковых инфекциях (тонзиллофарингит, стрептодермия, рожа, скарлатина, острая ревматическая лихорадка) – это основная ниша применения пенициллина на этапе поликлинического лечения.
2. Применяется при лечении сифилиса, газовой гангрены, лептоспироза, боррелиоза (болезни Лайма), актиномикоза, сибирской язвы.
3. Используется при лечении нетяжелых внебольничных пневмококковых пневмоний,
4. Лечение менингита у детей старше 2-х лет.
5. При бактериальном эндокардите (в сочетании с аминогликозидами в качестве эмпирической терапии)
6. При раневой инфекции после укуса животных
7. Не входит в протоколы лечения отитов и синуситов (основной возбудитель – гемофильная палочка)

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются аллергические: сыпь, крапивница, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия.
Наиболее тяжелой реакцией на пенициллин является анафилактический шок (риск его возникновения преувеличен). Возможна нейротоксичность при эндолюмбальном введении, гиперкалиемия при использовании калиевой соли препарата.
При проведении комбинированной терапии наиболее оправданным является сочетание пенициллина с аминогликозидами и, как показано в последние годы, с макролидами.

Феноксиметилпенициллин по спектру активности не отличается от пенициллина, стабилен при приеме внутрь, всасывается в желудочно-кишечном тракте на 40-60%. Не используется в лечении тяжелых инфекций.
Основные показания к его применению:
— тонзиллофарингит и стрептококковые инфекции кожи и мягких тканей (БГСА-инфекции);
— профилактика пневмококковых инфекций у лиц после спленэктомии

Депо пенициллинов применяется для лечения тонзиллофарингитов, рецидивов рожи, скарлатины, сифилиса (кроме нейросифилиса), круглогодичной профилактики острой ревматической лихорадки, профилактики сибирской язвы.

Антистафилококковые пенициллины – оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин
Эти препараты устойчивы к действию пенициллиназы и активны в отношении пенициллинрезистентных штаммов золотистого стафилококка (PRSA).
Из этой группы препаратов на практике применялся первым оксациллин, который менее активен в отношении стрептококка и пневмококка, не активен против гонококка и энтерококка.
NB! Нозокоминальные (госпитальные) стафилококки метициллинрезистентные (MRSA), устойчивы к оксациллину, ко всем пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам и макролидам

Фармакокинетика.
Оксациллин устойчив в кислой среде. Плохо всасывается в ЖКТ (20-30%). Прием пищи снижает его всасывание. Элиминируется через почки и билиарную систему.
Показания к применению:
стафилококковые инфекции кожи и мягких тканей
остеомиелит
эндокардит
Нецелесообразно использовать при госпитальной инфекции (альтернативой в данной ситуации являются гликопептиды) и при лечении стрептококковой инфекции.

Аминопенициллины
Ампициллин действует на ряд грамотрицательных бактерий: кишечную палочку, индолотрицательные виды протея, сальмонеллы, шигеллы (часто резистентны), гемофильную палочку более активен в отношении энтерококков и листерий. Менее активен против стрептококков, спирохет, анаэробов. Не активен в отношении грамотрицательных нозокоминальных инфекций (синегнойной палочки, клебсиеллы, серрации). не действует на стафилококк

Фармакокинетика ампициллина
Биодоступность при приеме внутрь 30-40%, пища снижает всасывание препарата.
Выводится с мочой и желчью.
Период полувыведения при хронической почечной недостаточности возрастает до 8-10 часов и доза препарата в этой ситуации требует корректировки

Показания к применению
— острые бактериальные инфекции ВДП и лор-органов (средний отит, синусит)
— внебольничные пневмонии
— инфекции желчевыводящих путей
— кишечные инфекции (нетяжелого течения)
— бактериальный менингит (в том числе листериозный)
— бактериальный эндокардит
— лептоспироз

В виду сформировавшейся устойчивой к ампициллину флоры, вызывающей заболевания лор-органов и ИМВП, в последние годы он исключен из протоколов лечения данной патологии.
Пероральные формы препарата в виде низкой биодоступности не применяются (за исключением нетяжелой кишечной инфекции)

Нежелательные реакции ампициллина
— макулопапулезная сыпь (ампициллиновая сыпь, относится к псевдоаллергичеким реакциям, не требует отмены препарата);
— нарушение кишечной микрофлоры (особенно при оральном применении).

Амоксициллин
Фармакокинетика:
Обладает высокой биодоступностью, которая не зависит от приема пищи.
В желудочно-кишечном тракте всасывается в 2-2,5 раза лучше, чем ампициллин (всасывание составляет 90-93%).
Всасывание происходит в тонком кишечнике (поэтому препарат не используется для лечения кишечной инфекции).
Создает высокие и стабильные концентрации в крови.
Кроме того, высокие концентрации определяются в мокроте и в моче.

Амоксициллин применяется:
— при лечении инфекций ВДП и лор-патологии (острый средний отит, острый синусит). Не эффективен при рецидивах инфекции и у часто болеющих
— при лечении инфекции НДП (внебольничная нетяжелая пневмония, обострение хронических бронхолегочных заболеваний)
— при лечении инфекции желчевыводящих путей
— при лечении инфекции мочевыводящих путей
— при эрадикация Helicobacter Pylori (в сочетании с кларитромицином, ингибиторами протоновой помпы и др.)
— при лечении боррелиоз (болезнь Лайма)
— для профилактики сибирской язвы
— для профилактики бактериального эндокардита
Не следует применять при лечении шигеллеза и сальмонеллеза.

Антисинегнойные пенициллины
Две подгруппы:
карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин).
По антисинегнойной активности препараты располагают в следующем порядке:
карбенециллин

Источник

Почему антибиотики и другие лекарственные препарата отпускают только по рецепту?

dfb1800f4a9af0a6ef750cb813bc1522Всего в списке более ста препаратов, которые обязаны отпускаться по рецепту. А также популярные среди населения жаропонижающие (аспирин, ибупрофен, парацетамол); обезболивающее «Диклофенак»; отхаркивающие, спиртовые настойки; слабительные; витамины; некоторые половые гормоны; лекарства для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы; сахарного диабета; бронхиальной астмы; а также все мази, применяемые в дерматологии.

ПРИЧИНА №1
Люди сами назначают себе антибиотики, женщины — нередко еще и гормональные препараты. Многие ведь любят пользоваться интернетом, а там по ссылке легко можно найти информацию, как лечить любое заболевание. Все это чревато.

Когда вы приходите на прием к врачу, он вас осматривает. Вы сдаете определенные анализы, проходите определенные исследования. И назначая вам лечение, доктор взвешивает все «за» и «против»: есть ли показания, есть ли противопоказания, сочетается ли этот препарат с другими лекарствами, которые вы принимаете.

ПРИЧИНА №2
Многие из наших сограждан лечатся, если можно так сказать, по инерции. То есть принимают лекарства, которые врач когда то давно им прописал. И думают, что раз оно помогло в первый раз, так будет и дальше. Такого не бывает. Когда доктор назначает препарат, он учитывает не только болезнь, но и состояние организма больного. И воздействует на недуг как лекарством, так и назначением диетического питания, режима, физиотерапии. Очевидно, что через несколько лет человек будет совсем в другом состоянии. Кроме того, есть препараты, к которым организм за долгое время привыкает, и они становятся неэффективными.

Длительный и бесконтрольный прием препаратов нередко вызывает лекарственную непереносимость или интоксикацию. Самолечение приводит к «стиранию» симптомов болезни и превращению ее в хроническую, что опасно для здоровья.

Важно понимать, антибиотики имеют определенные показания. Это заболевания, вызванные именно бактериями. А, например, простудные заболевания чаще начинаются с вирусной инфекции. На вирусы антибиотики не действуют вообще, а иногда противопоказаны. Они назначаются только в случае осложнения вирусной инфекции. Если регулярно не выдерживать курс лечения (принимать таблетки не 7—10 дней, а 3 дня), то развивается устойчивость микроорганизмов. Например, принимается неправильное количество таблеток левомицетина или ампициллина, тогда устойчивость развивается ко всей группе ампициллина.

В XXI веке лекарственная устойчивость микроорганизмов к антибиотикам приобрела угрожающий масштаб. В 2014 году на международном экономическом форуме в Давосе были представлены результаты исследования, согласно которому, при текущей скорости роста антимикробной резистентности (АМР), к 2050 году от инфекций, вызванных устойчивыми микроорганизмами, ежегодно будут погибать 10 миллионов человек, что превысит число жертв онкологических заболеваний — 8,2 миллиона человек в год.

Источник

Поделиться с друзьями
admin
Сборник лайхаков на каждый день
Adblock
detector